Partindo da premissa de que é necessário buscar alternativas que possibilitem transformar o arsenal químico oferecido pela biodiversidade brasileira em potencial econômico, emerge também a necessidade de buscar um maior entendimento sobre o processo de inovação em fitomedicamentos. Esse segmento é caracterizado pela multidisciplinaridade da P&D e pela heterogeneidade da cadeia produtiva. Observa-se, por exemplo, relação direta com o setor saúde, mas também uma relação estreita com o setor agrícola. O presente artigo trata da composição, estrutura e funcionalidade do sub-sistema de inovação em fitomedicamento (SIF). São destacados os atores que compõem o SIF e as relações entre eles. Esta abordagem discute como os agentes influenciam o processo de inovação nesse ambiente complexo para a geração, o uso e a difusão de tecnologias aplicadas às distintas etapas da cadeia tecnológica, e oferece uma base para que se compreendam as razões do relativo atraso tecnológico nacional e as formas de superá-lo. Uma das maiores lacunas identificadas no SIF corresponde à gestão dos programas estabelecidos para operacionalizar as políticas públicas, e também a gestão no âmbito das organizações e agentes do sistema.